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Benzoato de sodio en cosmética, un antimicrobiano eficaz

Foto: silviarita/Pixabay

El benzoato de sodio se utiliza cada vez más en formulaciones cosméticas porque los fabricantes recurren a conservantes más suaves. Esto debido a que siguen las tendencias de América del Norte y Europa.

Por consiguiente, el presente artículo se centra en métodos para optimizar la eficacia antimicrobiana del benzoato de sodio en combinación con tensoactivos, quelantes y otros mejoradores de desempeño. También se analizan los mecanismos para determinar la eficacia del benzoato de sodio, junto con los datos para mejorar la comprensión de sus fundamentos.

El mecanismo de acción conservante para ácidos orgánicos, tales como el ácido benzoico (y su sal respectiva, benzoato de sodio) es muy conocido. En el estado no disociado, el ácido benzoico atraviesa fácilmente las membranas celulares. Esto disminuye el pH interno e interrumpe los procesos necesarios para mantener la vida.1

Cabe señalar que el benzoato de sodio es la sal ácida del ácido benzoico. Por lo tanto, la concentración del ácido benzoico y el benzoato de sodio se puede calcular mediante el pH y la relación del pKa dentro de la ecuación de Henderson-Hasselbalch (Ecuación 1).2

Ecuación 1. Ecuación de Henderson-Hasselbalch

Es importante tener en cuenta que el pKa de un ácido se basa en un entorno acuoso puro. Las formulaciones cosméticas no son un ambiente acuoso puro porque contienen tensoactivos, solventes, solubilizantes y otros ingredientes. En estas formulaciones la concentración de ácido benzoico se puede aumentar más allá de lo que el pH y el pKa lo indiquen, especialmente cuando hay tensoactivos aniónicos presentes.3

Uso estratégico de tensoactivos y aumento de pKa

El pKa del ácido benzoico en agua es de 4.194, aunque las titulaciones del benzoato de sodio combinadas con tensoactivos para el cuidado personal indicaron que el pKa del ácido benzoico era significativamente mayor.

A medida que se incrementó la concentración de tensoactivos, el pKa aparente aumentó sustancialmente, como se muestra en la Figura 1. El lauril éter sulfato de sodio (SLES-2) y el sulfonato de alfa olefina (AOS) cambiaron el pKa a alrededor de 4,9. El lauroil metil isetionato de sodio cambió el pKa a un valor aún mayor de aproximadamente 5,4.

Figura 1. El pKa aparente del ácido benzoico con varios tensoactivos

En la Figura 2, la concentración de ácido benzoico se calculó utilizando dos constantes diferentes del pKa y la Ecuación 1. La primera constante (4,19) es el pKa del ácido benzoico en agua. La segunda constante (4,85) es el pKa aparente del ácido benzoico en una formulación que contiene un tensoactivo SLES-2 al 10 % en peso de la Figura 1.

Con un pH de 6, el aumento del pKa incrementó la concentración de ácido benzoico de 65 ppm a 280 ppm. Este aumento del 400% permite una mayor eficacia frente a los microbios sin cambiar el pH o elevar la cantidad del benzoato de sodio.

Figura 2. Dependencia entre el pKa y el pH, cuando se utiliza una concentración al 0,5% de benzoato de sodio, con y sin lauril éter sulfato de sodio

Se diseñó un experimento de exposición a microbios para medir la mayor eficacia del aumento del pKa mediante la selección de tensoactivos. El lauroil metil isetionato de sodio (SLMI), de la Figura 1, se obtuvo sin conservantes de un productor de materias primas.

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El benzoato de sodio y el SLMI se formularon en caldo de cultivo de soya tríptico con un pH de 6,5, lo cual es extremadamente favorable para el crecimiento de microbios. Se midieron las reducciones logarítmicas en la Tabla 1 frente a los microbios Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Aspergillus brasiliensis y Candida albicans.

Tabla 1. Reducción logarítmica de microbios en caldo de cultivo tríptico de soya con un pH de 6,5 a los 14 días

El tensoactivo (SLMI) y el benzoato de sodio solos no fueron eficaces frente a los microbios, con la excepción de que el tensoactivo es eficaz frente a S. aureus. Sin embargo, la combinación del tensoactivo y el benzoato de sodio eleva el pKa a 5,38 y permite la eficacia, lo que da como resultado la destrucción completa de P. aeruginosa, C. albicans y A. brasiliensis y aumenta la eficacia frente a la E. coli.

Aprovechamiento de sinergias con alcoholes aromáticos

Los alcoholes aromáticos —como el alcohol bencílico— son agentes antimicrobianos muy potentes cuando se combinan con benzoato de sodio. Se ha demostrado que alteran la membrana celular y las funciones de transporte celular de los microbios.5

El alcohol bencílico ataca la membrana celular, lo que causa hinchazón y la inactivación de las proteínas de la membrana celular responsables de la función de transporte, permitiendo la acumulación de antimicrobianos nocivos adicionales. Esto hace que el alcohol bencílico y el ácido benzoico funcionen sinérgicamente para destruir microbios.

A continuación, se muestran los resultados de la eficacia microbiana en un shampoo con un pH de 6 basado en el tensoactivo SLES-2 con benzoato de sodio y alcohol bencílico. En la Figura 3 se muestra el impacto en el desempeño frente a P. aeruginosa el día dos.

Figura 3. Curva de respuesta del DOE de la reducción logarítmica de dos días de P. aeruginosa en una formulación de shampoo con pH 6. Las reducciones logarítmicas se señalan en los cuadros blancos

Las reducciones logarítmicas indican claramente que el benzoato de sodio es muy activo, incluso con un pH de 6, debido al aumento del pKa. Las reducciones logarítmicas aumentaron de aproximadamente 1,5 a 5, ya que el benzoato de sodio aumentó de un 0% a un 0,5% en peso.

La región azul de la Figura 4 destaca los rangos de concentración que logran preservar el shampoo de pH 6 de acuerdo con los criterios de la Farmacopea Europea (EP). El aumento del rendimiento del alcohol bencílico y su sinergia con el benzoato de sodio se hizo evidente a medida que la concentración aumentaba de 0,25% a 0,75%. Esto permitió un rendimiento mayor frente a las bacterias, levaduras y mohos que los estándares de la Farmacopea Europea (EP).

Figura 4. Curva de respuesta del DOE para una formulación de shampoo con pH 6 que muestra las regiones de aprobación o no aprobación según los criterios de la Farmacopea Europea (EP). El rojo indica una no aprobación, mientras que el azul indica la región de aprobación

Potenciación con quelantes

Se sabe que los quelantes causan efectos antimicrobianos desde hace algún tiempo.6 El ácido etilendiaminotetraacético (EDTA), el gluconato de sodio y el diacetato de glutamato tetrasódico no sólo unen sales que desactivan la espuma en agua potable, sino que también unen iones que son necesarios para las funciones celulares en los microbios.

En la Tabla 2 se muestra un escenario en el cual una loción para la piel (emulsión de aceite en agua) con un pH de 6,5 incorpora cantidades cada vez mayores de EDTA. La combinación de benzoato de sodio y alcohol bencílico eliminó la P. aeruginosa, logrando una reducción en dos días de 1.38 log según los criterios de la EP frente a S. aureus.

Tabla 2. Formulación de crema líquida para la piel con un pH de 6,5, dos días después de la inoculación original

A medida que la concentración de EDTA se incrementó, el efecto sobre la reducción logarítmica de S. aureus aumentó, cumpliendo con el requisito de una reducción de 2 log en un 0,25% en peso.

Conclusiones

En este artículo se muestra una amplia gama de técnicas para utilizar benzoato de sodio de forma eficaz en formulaciones cosméticas. El uso de tensoactivos aniónicos, alcoholes aromáticos y quelantes que aumentan el pKa y el pH son herramientas disponibles para que los formuladores mejoren el rendimiento del benzoato de sodio y para preservar con éxito los productos cosméticos.

De esta manera, el benzoato de sodio en cosmética puede ser un antimicrobiano eficaz en una amplia gama de formulaciones utilizando los principios, técnicas y fundamentos aquí analizados.

Referencias

1. Chipley, J. R., Sodium Benzoate and Benzoic Acid. In Antimicrobials in food, Third ed.; Davidson, P. M.; Sofos, J. N.; Branen, A. L., Eds. CRC Press: 2005; pp 11-48.

2. Henderson, L. J., Concerning the relationship between the strength of acids and their capacity to preserve neutrality. Am. J. Physiol. 1908, 21, 173-9.

3. Pelizzetti, E.; Pramauro, E., Acid-base titrations of substituted benzoic acids in micellar systems. Analytica Chimica Acta 1980, 117, 403-406.

4. Serjeant, E. P.; Dempsey, B., IUPAC Chemical Data Series, No. 23: Ionization Constants of Organic Acids in Aqueous Solution. Pergamon: Oxford, 1979.

5. Yano, T.; Miyahara, Y.; Morii, N.; Okano, T.; Kubotaa, H., Pentanol and benzyl alcohol attack bacterial surface structures differently. Appl. Environ. Microbiol. 2016, 82 (1), 402-408.

6. (a) Albert, A.; Gledhill, W. S., The choice of a chelating agent for inactivating trace metals. I. A survey of commercially available chelating agents. Biochem. J. 1947,41, 529-33; (b) Freeman, S. K.; Spoerri, P. E., The quinoxalinols. I. Correlation between anti-bacterial activity and chelating ability. The Journal of Organic Chemistry 1951,16 (3), 438-442.

Stephen Foster, Ph.D.

Especialista en Aplicaciones, Emerald Kalama Chemical

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