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Evolución de los agentes despigmentantes de la piel

Los primeros productos para la despigmentación de la piel fueron lociones con efecto oxidante compuestas, por un lado, por hidroquinona monobencil éter y acetato de octilo y, por otro, por una solución de hipoclorito sódico; ambas partes tenían que mezclarse antes de usarse. Sin embargo, estas lociones no tenían estabilidad a largo plazo y resultaban muy agresivas para la piel.

Hasta antes de 1978 la sal de mercurio y sus derivados (óxido de mercurio rojo, cloruro mercuroso, cloruro mercúrico y mercurio amoniacal) eran consideradas sustancias muy efectivas para blanquear la piel. No obstante, frente a la creciente incidencia de intoxicación por el uso de cremas despigmentantes que contenían entre 1% y 3% de mercurio amoniacal, la Gran Bretaña decidió prohibir en ese año tales químicos en los cosméticos; en tanto, la FDA hizo pública una declaración en la que explicaba que no existía justificación alguna para el uso de mercurio.

El tercer ingrediente blanqueador más utilizado ha sido la hidroquinona, pero su uso se restringió, y posteriormente se prohibió debido a sus graves efectos para la salud. Y es que después de realizar experimentos en concentraciones al 5% se encontró que causaba enrojecimiento y quemaduras en la piel; y años más tarde, nuevas evidencias llevaron a considerarla un agente carcinógeno en potencia.

Química de la piel y mecanismos de despigmentación

El color de la piel está determinado por diferentes factores, siendo los más importantes las melaninas, que son polímeros quinoides que se dividen en feomelaninas (piel clara) y eumelaninas (piel oscura). Las primeras contienen azufre y generan una pigmentación entre amarillenta y marrón rojizo; mientras que las segundas crean pigmentos que van de marrones a negros.

Tanto las feomelaninas como las eumelaninas se obtienen por la oxidación de la tirosina; y los pigmentos se producen dentro de la reacción, aunque la coloración de la piel varía y está determinada por la combinación de ambas melaninas (Figura 1).

Figura 1. Esquema comparativo de la piel oscura y clara. En la piel oscura los melanocitos son más activos por lo que hay un mayor número de melanosomas. La eumelanina (puntos oscuros) predomina en los melanosomas de la piel oscura, mientras que la feomelanina (puntos claros) es la que se presenta en los melanosomas de la piel clara.

En pieles oscuras los melanosomas se encuentran, preferentemente, en el citoplasma del queratinocito como orgánulos no agrupados, en tanto que en la piel clara los melanosomas están empaquetados en grupos. Por otro lado, a diferencia de las pieles claras, en las pieles oscuras los melanosomas  son transferidos a estratos más superficiales de la epidermis. (Fuente: https://commons.wikimedia.org/wiki/File:504_Melanocytes.jpg)

El proceso de la melanogénesis es la oxidación del aminoácido. Es una doble oxidación catalizada por la enzima tirosinasa, consume oxígeno y transforma la tirosina en DOPA (dioxofenilalanina) y la DOPA en DOPA-Quinona.

La reacción se divide para producir ambas melaninas. Por un lado, la DOPA-Quinona sufre reacciones que la transforman en intermedirarios DOPA-Cromo. Los DOPA-Cromo generan dos reacciones, transformándose en intermediarios Indol o en intermediarios Indol ácidos. Ambas ramas de esta primera producirán eumelaninas.

Por otro lado, la DOPA-Quinona puede reaccionar con otro aminoácido, la cisteína (Cys), que es rica en azufre; esto da lugar a Cisteín-DOPA. Las reacciones sucesivas de la Cisteín-DOPA producirán feomelaninas, que al derivar de la Cisteín-DOPA, rica en azufre, estas de igual manera serán ricas en azufre (Figura 2).

Figura 2. Esquema comparativo de la biosíntesis de la melanina. (Fuente: http://elmercaderdelasalud.blogspot.com.es/2011/01/bases-estructurales-del-color-de-la.html)

La melanina se sintetiza en los melanocitos que se encuentran en la capa basal de la epidermis. Dentro de los melanocitos, la melanina está ligada a una proteína para formar melanosomas. Los melanocitos transfieren sus melanosomas a los queratinocitos que se encuentran en la epidermis, y es así como migran a las capas superiores de la piel (Figura3).

Figura 3. Del lado izquierdo se observa la morfología de un melanocito (Fuente: https://es.123rf.com/photo_69495878_stock-photo.html); del lado derecho, la relación existente entre un melanocito que se ubica en el estrato basal de la epidermis, y los queratinocitos circundantes constituyendo la unidad melano-epidérmica (Fuente: http://b-log-ia20.blogspot.com.es/2015/)

El mecanismo descrito se potencia si la producción de melanina se ve afectada por la exposición directa a los rayos UVA y UVB; si se combina con ciertos medicamentos, perfumes o cosméticos puede generar alergias, eritemas, e incluso daño en tejidos y células; también puede alterar los enlaces químicos y provocar cambios en las proteínas; produce radicales libres y, en el caso extremo, células cancerígenas.

La luz azul que emiten las pantallas de teléfonos celulares, computadoras y televisores también pueden producir radicales libres e hiperpigmentación en la piel.

Mecanismos para despigmentar la piel
Inhibir la formación de melanina
Interferir con la transferencia de melanosomas
Inhibir la síntesis de la tirosinasa

Activos permitidos según el Acuerdo de sustancias prohibidas y restringidas

Existen productos que mediante la exfoliación ayudan a emparejar el tono, eliminando manchas que se encuentran en la superficie de la piel. Se utilizan en la formulación de cremas, geles o lociones de noche y mascarillas, que al hacer un peeling regeneran la piel. Estas sustancias son: ácido salicílico y alfa hidroxiácidos.

Los derivados de la vitamina A también se emplean como aclarantes de la piel, se aplican sobre todo en formulaciones de noche debido a que pueden causar hiperpigmentación si se exponen a la luz solar.

Activos derivados de la naturaleza

Actualmente existen muchas moléculas para despigmentar la piel que derivan de fuentes vegetales y de vitaminas, y que son consideradas seguras. En la mayoría de los activos para la despigmentación de la piel se recomienda adicionar a las formulaciones para el día un FPS mínimo de 20, o en su caso indicar claramente al consumidor que debe aplicarse un protector solar.

En las formulaciones de aplicación nocturna, también se deben hacer recomendaciones precisas a los usuarios para evitar que padezcan alguna reacción adversa con el sol. Entre los activos para aclarar la piel que se comercializan en el mercado y que se consideran seguros, se encuentran:

Centella Asiática

INCI: Water, PentyleneGlycol, Madecassoside

Planta rica en triterpenos pentacíclicos y sus geninas: ácidos asiático y madecásico y heterósidos (asiaticósido, madecasósido y terminolósido). La RFE determina que la droga vegetal debe contener no menos del 6% de derivados triterpénicos expresados como asiaticósido (calculados respecto a droga seca). La OMS señala que no debe contener menos de un 2% de triterpenos ester glicosídicos (asiaticósido y madecasósido).

El extracto de medacósido —compuesto por glucósidos triterpenoides pentaciclicos— ayuda a inhibir la producción de melanina, aún bajo un estímulo de UVB. Evita la producción de melanina en los melanocitos, por lo tanto se puede controlar la pigmentación.

Los estudios realizados in-vivo arrojan un porcentaje < 6.0% en la disminución en melanina, y se observó que corrigió algunos problemas de pigmentación en la piel. Este activo se puede utilizar en productos de día y de noche para uniformar el tono de la piel o eliminar manchas generadas por acné, no causa irritación, se utiliza a una concentración entre 1% y 3%, ofrece resultados visibles en ocho semanas.

Niacinamida

INCI: Niacinamide

También es conocida como Vitamina B3. Debe contener menos de 200 ppm de ácido nicotínico, ya que estudios realizados con sólo 0.06% demostraron que causa irritación y sensibilidad a la piel.

Este activo previene la pigmentación de la piel por medio de la inhibición de la transferencia de melanosomas a los queratinocitos. Ayuda a reducir las pecas que aparecen por la edad y a mantener el tono uniforme de la piel. Es considerada un foto-inmunosupresor ya que protege contra eritemas y la aparición de melanomas cancerígenos.

Indicada para formular protectores solares, gel facial para emparejar el tono, cremas y lociones corporales, y cremas faciales de día y de noche. Se formula a una concentración de entre 2% y 5%. Los resultados pueden apreciarse a las ocho semanas.

Derivados de ácido ascórbico

INIC: 3-O-Ethyl Ascorbic Acid

Derivados de vitamina C. Actúa inhibiendo la biosíntesis de la melanina; tiene una estructura estable que evita la oxidación; otorga un efecto aclarante, reduce las manchas y homogeniza el tono.

Con base en los estudios, se afirma que tiene un efecto directo en la reacción de melanogénesis, por lo que inhibe la biosíntesis de melanina; reduce en casi 90% la melanina y en 60% el número de manchas.

Recomendada para formular cremas y geles faciales, tratamientos aclarantes, sérums y productos solares, y lociones corporales. Se sugiere emplearse en las formulaciones a una concentración de entre 0.5% y 2.0%. Promete resultados visibles después de tres meses.

Conclusiones

La formulación de productos despigmentantes cada día es más segura gracias a la innovación en ingredientes de origen vegetal, péptidos, liposomas y algunas vitaminas modificadas para uso cosmecéutico. No se descarta la idea de poder combinar algunos ingredientes de acuerdo con su compatibilidad y diferentes mecanismos de acción para ayudar a potenciar la formulación y obtener mejores resultados.

Hay que tener en cuenta que el proceso de despigmentación lleva tiempo, por lo que obtener buenos resultados demanda constancia en la aplicación del producto y paciencia por parte del consumidor.

IQI Ana Laura Martínez

Especialista en I+D

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